프라임, 녹여 먹는 세티리진 1상 착수…국내 첫 제형 도전

• 미국 등은 '지르텍 ODT' 출시…국내는 정제만 허가
• 구강 점막 흡수율 검증 나서…복약 순응도·차별화 약가 정조준

[데일리팜=이탁순 기자] 국내 2세대 항히스타민제 시장의 간판 성분인 '세티리진(Cetirizine)'에 물 없이 녹여 먹는 구강붕해정(ODT) 제형 개발이 국내 제약사 주도로 본격화된다.

식품의약품안전처에 따르면, 한국프라임제약은 지난달 31일 세티리진 성분의 구강붕해정 제제 'KPP-2603-T'의 구강 점막 흡수 평가를 위한 1상 임상시험계획(IND)을 승인받았다.

이번 임상은 건강한 성인을 대상으로 KPP-2603-T를 단회 경구 투여한 뒤 0분, 5분, 10분 등 극초기 채혈 시점의 혈장 내 세티리진 미변화체 농도를 확인하는 방식으로 진행된다. 

통상적인 위장관 흡수 이전에 구강 내 혈관을 통한 직접 흡수 여부를 파악하고, 최고혈중농도(Cmax), 도달시간(Tmax), 생체이용률(AUCt) 등 약동학적(PK) 지표를 정밀 검증할 계획이다.

세티리진은 벨기에 UCB가 개발한 대표 오리지널 약물 '지르텍(Zyrtec)'으로 잘 알려진 2세대 항히스타민제다. 1세대 약물의 치명적 단점이었던 심한 졸음과 진정 작용, 구갈(입마름) 등 항콜린 부작용을 획기적으로 낮추며 알레르기 비염, 결막염, 만성 두드러기 등의 1차 표준 치료제로 수십 년간 군림해 왔다.

글로벌 시장에서는 이미 제형 다변화가 진행됐다. 미국 등 선진 시장에서는 존슨앤드존슨(J&J) 등이 성인 및 소아 환자의 복용 편의성을 위해 '지르텍 구강붕해정(Zyrtec Dissolve Tabs)'을 미 FDA로부터 승인받아 물 없이 복용하는 OTC 제품으로 널리 공급하고 있다.

반면 국내 세티리진 시장은 필름코팅정, 연질캡슐, 시럽제 중심으로만 형성돼 있어 ODT 제형은 사실상 공백 상태였다. 한국프라임제약이 개발에 성공할 경우 국내 최초의 세티리진 구강붕해정 타이틀을 거머쥐게 된다.

최근 국내 제약업계는 알레르기, 소화기, 중추신경계(CNS) 약물을 중심으로 ODT 개발 열풍이 거세다. 물을 삼키기 힘들어하는 고령층, 소아 환자나 야외 활동 중 물 없이 즉각적인 약물 복용이 필요한 환자군에서 구강붕해정에 대한 선호도가 높기 때문이다.

무엇보다 제약사 입장에서 약가 및 시장 경쟁력 측면에서도 실리가 크다. 제네릭이 수백 개 난립해 약가가 바닥까지 떨어진 일반 정제 시장과 달리, 국내에 없던 신규 제형으로 허가를 취득할 경우 약가 산정 방식에서 최고가를 적용받을 여지가 열리기 때문이다.

제약업계 한 관계자는 "세티리진은 유효성과 안전성이 철저히 검증된 스테디셀러 제품"이라며 "해외에서 이미 입증된 ODT의 편의성과 빠른 약효를 국내 제약사가 국산화할 경우 침체된 항히스타민제 시장에서 확실한 차별화 품목으로 자리매김할 것"이라고 분석했다.