이성질체 개량신약 성공사례는 중견제약 '롤모델'

• 안국, '레토프라, 레보살탄' 서울대병원 동반 입성 주목

이성질체 개량신약 개발이 제약업계 관심을 모으고 있다

"남들과 달라야 산다."

중견제약사가 개발한 이성질체 개량신약이 연이어 서울대병원에 동반입성하면서 카이랄(Chiral) 의약품에 대한 관심이 높아지고 있다.

특화된 경쟁력을 확보해야 한다는 중견제약사의 '미션'을 충족시키는 방법이어서 성공 가능성에 관심이 모아진다.

30일 안국약품에 따르면 자체 개발한 PPI 이성질체 개량신약 '레토프라(에스-판토프라졸)'와 고혈압치료 복합제 '레보살탄(에스-암로디핀, 발사르탄)'이 최근 서울대학교병원에 랜딩됐다.

레토프라는 판토록 이성질체 개량신약, 레보살탄은 카이랄 고혈압약물인 레보텐션과 발사르탄 복합제다.

회사 관계자는 "현재 레토프라와 레보살탄이 서울대학교병원을 비롯한 상급 종합병원에 랜딩되고 있다"며 "카이랄 의약품에 대한 관심이 증가하고 있는 추세여서 랜딩 병원은 증가할 것으로 예상된다"고 말했다.

왜 이성질체 개량신약은 주목을 받는 걸까?

레토프라와 관련 2012년 대한소화기내시경학회서 카톨릭의대 서울성모병원 최명규 교수는 "PPI(프로톤 펌프 억제)제제는 카이랄 제품 개발이 세계적인 흐름이"이라고 언급했었다.

미국에서 발간되는 소화기 분야의 SCI 학술지인 Digestive Disease and Sciences에 '에스-판토프라졸(레토프라)' 유효성에 대한 논문이 게재되는 등 세계적으로도 주목 받고 있다.

레토프라가 기존 제제의 단점을 극복해 용량을 절반으로 줄이면서 동등한 효과를 나타내고 이상반응을 감소시킬 것으로 기대되고 있기 때문이다.

레토프라는 'S-판토프라졸나트륨'을 주성분으로 하는 역류성 식도염 치료제 개량신약으로, 라세믹(RS) 판토프라졸에 비해 절반 용량만을 복용하여도 동등 이상의 효과와 부작용 감소를 기대할 수 있다는 것이 회사측의 설명이다.

지난해 발매된 '레보살탄'은 CCB계열의 국내 최초 에스-암로디핀(The first)과 ARB계열에서 전세계적으로 가장 많이 처방되는 발사르탄(The most)의 조합으로 관심을 모았다.

우수한 혈압강하 효과와 상호 보완작용에 의한 이상반응 감소가 기대되는 제품이라는 것이 안국측은 강조하고 있다.

안국 측은 레보살탄은 다른 발사르탄 복합제와 달리 에스-암로디핀과 조합한 것이 가장 큰 장점으로 S-암로디핀은 RS-암로디핀에서 부작용을 일으키는 R-암로디핀을 분리한 순수 약효를 나타내는 활성 성분이다.

실제 국내 임상시험을 통해 RS-암로디핀 절반 용량으로 동등한 혈압강하 효과를 입증한 바 있다.

또 RS-암로디핀 복용 후 하지 부종의 부작용 환자를 대상으로 S-암로디핀을 교체 투여한 결과 98.7%로 부종 개선율이 나타났다는 설명이다.

안국은 2006년 발매한 이성질체 개량신약인 레보텐션을 블록버스터 제품으로 성장시켜 주목 받았고, 현재는 PPI 이성질체 개량신약 레토프라, 고혈압치료 복합제 레보살탄을 블록버스터 품목으로 연이어 성장시키는데 집중하고 있다.

여기에 또 다른 고혈압치료 이성질체 개량신약 허가를 앞두고 있어 카이랄 의약품 시장을 주도하고 있다는 평가다.

한편 카이랄의약품은 공간상 원자의 위치가 서로 다른 이성질체간 결합으로 구성된 의약품을 뜻한다.

보통 한 이성질체는 질병 치료효과를 나타내지만 다른 이성질체는 약효가 없거나 부작용이 있는 경우가 있어, 이러한 성질을 이용, 치료효과가 있는 이성질체만을 분리하여 개발한 의약품들을 의미하고 있다.