|기획2|리피토+토세트래핍 혼합제 '부각'

• 혈중 콜레스테롤 저하제시장, 화이자 두각 나타내

[기획] 어떤 심혈관계 질환 시험약 개발되나 의학의 발달로 인간의 수명이 연장됨에 따라 건강하게 늙는 것이 관건인 세상이 됐다. 노화와 더불어 피할 수 없는 건강 문제는 바로 심장발작, 뇌졸중 등의 심혈관계 질환. 향후 3회에 걸쳐 개발이 진행 중인 심혈관계 시험약에 대해 자세히 살펴보기로 한다.

1. 동맥에 작용하는 약 2. 혈중 콜레스테롤 관련 시험약 3. 심혈관계 작용 기타 유망약

혈중 콜레스테롤과 관련된 주요 시험약 개발은 화이자가 가장 눈에띈다.

▶ 화이자의 ETC-216 ETC-216는 이태리 인구에서 발견된 좋은 콜레스테롤인 HDL의 강력한 형태로 주사제로 개발되고 있다.

2003년 11월 ETC-216에 대한 소규모 임상에서 환자의 동맥의 플랙을 엄청나게 감소시킨다는 사실이 드러났고 동년 12월 화이자가 에스페리온(Esperion)에서 현금 13억불에 매입했다.

단백질 제조가 복잡한 관계로 화이자가 제조시설을 완비하는 내년까지 임상이 지연되고 있다.

▶ 화이자의 리피토(Lipitor)와 토세트래핍(torcetrapib) 혼합제 세계 최대매출규모의 리피토와 HDL 혈중농도를 높이는 토세트래핍 혼합제 개발이 완료되면 엄청난 블록버스터 신약이 될 것으로 기대된다.

화이자는 심장발작을 예방하는 목적으로 이 혼합제를 개발하기 위해 우려 8억불을 투자했는데 만약 개발에 성공하는 경우 리피토의 연간 매출액인 90억불(약 9조원)은 거뜬히 넘길 전망이다.

초기 임상에서 이 혼합제를 고용량으로 사용하는 경우 고혈압 위험이 발견됐으나 화이자는 이후 시행된 임상에서 큰 문제가 되지 않았다고 말했다.

▶ 산쿄 제약회사의 팩티마이브(pactimibe) 팩티마이브는 ACAT(acyl-CoA cholesterol acyltransferase)를 억제하여 동맥벽에 콜레스테롤이 부착되는 것을 방지한다.

팩티마이브는 다른 약물로 효과가 충분하지 않은 경우 동맥질환 치료를 위해 사용될 것으로 보인다.

화이자는 2003년 말에 유사한 약물을 개발했다가 나쁜 콜레스테롤인 LDL을 높이고 콜레스테롤 플랙 축적을 감소시키지 않는 것으로 나타나 개발을 중단한 바 있다.

▶ 일라이 릴리, 리간드 제약회사의 PPAR-α 효능약 이 약물은 중성지방을 낮추고 좋은 콜레스테롤인 HDL을 최대 20%까지 상승시키며 혈압까지 낮추는 것이 특징이다.

PPAR 효능약은 대개 당뇨병 치료제로 개발되어왔는데 릴리와 리간드는 심장발작과 뇌졸중 예방 효과가 있는지에 대해 2상 임상을 시행하고 있다.

양사가 개발 중인 이 약물은 기존의 피브레이트(fibrate)보다 약 1천배 강력하고 수명을 22% 연장시키는 것으로 나타났다.

글락소스미스클라인도 유사한 기전의 약물에 대해 개발 중이다.