바이엘, 코로나19치료 액상형제제 임상개발 착수

• 니클로사마이드, 기존 경구제에서 액상형으로 변경
• 니클로사마이드+카모스타트 투여, 안전성·약물동력 측정
• 대웅, 흡수율 개선 니클로사마이드 DWRX2003 개발 순항

[데일리팜=노병철 기자] 바이엘이 코로나19 치료제로 개발 중인 경구용 니클로사마이드를 액상형 제제로 변경해 임상을 진행할 것으로 관측된다.

클리니컬트라이얼(clinicaltrials.gov)에 따르면 바이엘과 베를린 의과대학 산하 임상연구기관 Charite research organization GmbH은 지난달 25일 니클로사마이드의 제형을 기존 일반 경구 제형에서 액상 제형으로 변경해 임상을 개시한 것으로 파악된다.

클리니컬트라이얼에 등록된 임상 주제는 니클로사마이드+카모스타트 투여, 안전성·약물동력 측정(Safety and Pharmacokinetics of a novel niclosamide solution in combination with camostat)이며, 임상시험 코드명은 NIC-002이다.

임상은 28명의 피험자를 대상으로 진행한다. 구충제 성분 니클로사마이드와 췌장염 치료제 성분 카모스타트 두 약물을 투여한 뒤 나타나는 흡수·분포·대사·배설과 안전성을 확인하는 디자인이다.

두 연구그룹에서는 지난 5월경 증-중등도의 코로나19 환자를 대상으로 니클로사마이드와 카모스타트에 대한 병용 2상 임상시험을 진행한 바 있다.

5월에 착수된 환자대상 임상2상에서는 니클로사마이드 요메산정제와 카모스타트 정제를 병용해서 환자에게 투여했다면, 11월에 승인된 새로운 임상에서는 니클로사마이드 액상제형과 카모스타트 정제를 병용해 각 약물의 인체 노출과 안전성을 다시 확인하는 것이다.

즉, 먼저 진행된 환자대상 임상2상에서 니클로사마이드 정제에 의해 충분한 수준의 약물흡수가 나타나지 않아, 새로운 액상 제형을 개발해 다시 임상1상을 진행하는 것으로 보인다.

클리니컬트라이얼에 등록된 임상시험 설명에 따르면, 니클로사마이드의 새로운 액상 제형은 약물을 보다 잘 방출하고 흡수에 편차가 없이 제조됐다.

또한 두 물질의 조합은 작용메커니즘 측면에서 시너지 효과를 기대하고 있다고 기술하고 있다. 현시점에서, 새로운 액상 제형을 이용해 다시 임상1상부터 시작을 하면서 개발완료 일정이 늦어지더라도, 두 약물의 항바이러스 능력 및 시너지 가능성에 주목하여 개발을 진행하는 것으로 파악된다.

현재 전세계적으로 니클로사마이드는 경구용 정제, 액제 또는 흡입제 제형으로 코로나19치료제 효과 확인을 위한 임상을 진행 중이고, 카모스타트는 용법 및 용량을 다양하게 변형하여 임상을 진행중인 것으로 확인되고 있다.

국내에서는 대웅제약이 경구제의 흡수율 개선을 위해 니클로사마이드를 주사제형으로 변경한 DWRX2003을 개발하고 있으며, 이와 함께 카모스타트에 대한 임상도 진행을 하고 있다.

대웅제약이 개발 중인 코로나19 치료제 중 가장 빠른 진척도를 보이고 있는 것은 ‘호이스타(주성분: 카모스타트)’다.

국내 승인된 9건의 임상2상 중 가장 빠르게 시험대상자 모집을 완료하며 순조롭게 진행되고 있다.

대웅제약은 올해 2상이 완료되는대로 국내외 긴급사용 승인 및 조건부 허가를 신청해 신속하게 치료제를 제공한다는 계획이다.

DWRX2003(주성분: 니클로사마이드)은 인도, 호주, 필리핀에서 임상 1상이 진행중이며, 연내 미국 포함 다국가 2상 임상 착수를 준비 중이다.

인도에서는 건강인을 대상으로 하는 1상 시험이 75% 투약 완료됐고, 현재까지 투약 결과 유효용량에서 안전성을 확보한 것으로 알려졌다.

최근 진행한 햄스터 효력시험에서 신속한 항바이러스 및 폐손상 방지 효과도 입증한 바 있다. 대웅제약은 지난 2일 식품의약품안전처에 임상 2상을 신청했으며, 연내 경증 및 중등증의 코로나19 환자 200명을 대상으로 임상시험을 착수할 계획이다.

대웅제약은 각 제품의신속 개발과 더불어, 2개 제품의 병용임상도 계획하는 것으로 알려져, 앞으로 병용요법까지 포함하는 코로나19치료제 개발이 기대된다.